FARMASINO PHARMACEUTICALS (ANHUI) CO.,LTD Blog e notizie aziendali

Al l'inizio del nuovo anno, tutto si rinnova, in occasione di questo nuovo anno, ringraziamo sinceramente i nostri clienti per il loro sostegno e la cooperazione con noi nell'ultimo anno. Nel nuovo anno, la nostra azienda lavorerà più duramente per offrirvi un servizio migliore, le nostre disposizioni per le vacanze della festa di primavera sono le seguenti: dal 9 febbraio 2024 al 18 febbraio 2024.Speriamo che tu possa capire gli inconvenienti causati dalle vacanze.Organizzeremo una persona speciale per rispondere al messaggio e far funzionare i progetti normalmente. Vi auguriamo a tutti un felice Capodanno cinese e una famiglia felice!

Ticagrelor, un nuovo inibitore dell'aggregazione piastrinica, è il primo antagonista del recettore adenosina difosfato P2Y12 per via orale a combinazione reversibile.È usato per ridurre la mortalità cardiovascolare e gli attacchi di cuore nei pazienti con sindrome coronarica acutaTicagrelor è una polvere di colore bianco o quasi bianco con caratteristiche igroscopiche, quindi è necessario conservare e trasportare a bassa temperatura. Meccanismo Ticagrelor agisce in modo reversibile sul 2 recettore purino sottotipo P2Y12, delle cellule vascolari del muscolo liscio (VSMC), che non richiede l' attivazione metabolica,e ha un effetto inibitore significativo sull'aggregazione piastrinica indotta dall' adenosina difosfatoIn questo caso, la funzione piastrinica riprenderà rapidamente dopo l' interruzione della dose. Caratteristiche Inizio rapido dell'azione Ticagrelor può essere assorbito in circa 1,5 ore e Dopo circa 2,5 ore, il ticagrelor può essere rapidamente trasformato in metabolita circolante AR-C124910XX.La biodisponibilità media di ticagrelor è stata di circa. Droga potente Senza aumentare l' emorragia maggiore, il trattamento con ticagrelor per 12 mesi ha ridotto significativamente il rischio di morte cardiovascolare del 21% rispetto al clopidogrel.Ticagrelor è già il primo farmaco raccomandato per le malattie cardiovascolari in Europa. Funzione piastrinica recuperata rapidamente L' interazione tra ticagrelor e il recettore ADP piastrinico P2Y12 è reversibile, senza cambiamenti conformazionali e trasmissione del segnale.e la funzione piastrinica nel sangue si riprende rapidamente dopo la sospensione del farmaco. Sintesi Il ticagrelor è composto principalmente da tre frammenti principali: un anello a cinque componenti, un tioetere pirimidina e un anello a tre componenti.e il punto comune è che non c'è alcuna costruzione di centri chirici nel processo di sintesi, e tutti i sei centri chirali sono introdotti da materiali di partenza. In questa via sintetica, i materiali di partenza S1 e S2 sono stati accoppiati, quindi l'anello è stato diazoato sotto le condizioni di nitrito di sodio e acido acetico, e quindi accoppiato con il materiale di partenza S3.Finalmente., il prodotto finito di ticagrelor è stato ottenuto rimuovendo la protezione della forchetta. Uso e dosaggio Questo prodotto può essere assunto prima o dopo i pasti. La dose iniziale è stata una dose singola di 180 mg, seguita da 90 mg due volte al giorno. Dopo la dose iniziale di carico dell' aspirina, l' aspirina è stata mantenuta a una dose di 75-100 mg una volta al giorno. Il trattamento con Ticagrelor può essere iniziato in pazienti con ACS che hanno già ricevuto una dose di carico di clopidogrel. Il trattamento può essere somministrato fino a 12 mesi, a meno che non vi sia un' indicazione clinica per interrompere il trattamento. Precauzioni Gli effetti indesiderati segnalati più frequentemente sono stati dispnea, contusione ed epistaxia nei pazienti trattati con ticagrelor, che si sono verificati più frequentemente rispetto ai pazienti trattati con clopidogrel.Tra i pazienti con sindromi coronariche acute trattati con ticagrelor in combinazione con aspirinaPertanto, l' aumento del rischio di sanguinamento deve essere bilanciato contro il beneficio della prevenzione di eventi atero- trombotici.Si deve evitare l' interruzione del trattamento con ticagrelorIl rischio di infarto del miocardio, trombosi e persino morte aumenterebbe se il ticagrelor fosse interrotto.

La fosfomicina è un battericida ad ampio spettro per uso umano e animale, che inibisce la crescita di E. coli, S. aureus, Serratia, Klebsiella, Citrobacter, Enterococcus e Enterobacter ecc.La fosfomicina trometamina è un derivato dell' acidofosfonico, che amplia l' utilità terapeutica del sale di fosfomicina perché la sua solubilità in acqua è aumentata abbastanza da consentire la somministrazione orale.Questo composto è una polvere bianca a bianchissima con grande igroscopicità e solubilità in acqua.   Meccanismo La fosfomicina trometamina, è un derivato della fosfomicina, che è stata inizialmente isolata da fermentazioni di streptomyces spp e utilizzata come medicina umana e veterinaria per oltre 50 anni.La fosfomicina può inattivare il primo enzima nella via di biosintesi della parete cellulare battericaLa fosfomicina trometamina agisce solo sulla parete cellulare batterica, le cellule umane non hanno questo sito bersaglio e non sono colpite.In questo caso questo composto può essere usato nelle donne in gravidanza., bambini e pazienti anziani.   Caratteristiche Antibiotici ad ampio spettro La fosfomicina sodica è un antibiotico ad ampio spettro di batteri Gram positivi e Gram negativi, ad esempio E. coli, S. aureus, Serratia, Klebsiella, Citrobacter, Enterococcus e Enterobacter ecc.ed è particolarmente adatto per il trattamento della cistite acuta   Sterilizzazione rapida Dopo somministrazione orale, la fosfomicina trometamina viene rapidamente decomposta in fosfomicina e trometamina nel corpo. La fosfomicina trometamina sembra avere una buona distribuzione nel liquido e una forte penetrazione, quindi questo medicinale può essere ampiamente distribuito nel liquido corporeo e nei tessuti per aumentare l' effetto curativo.La tremetamina è un diuretico osmotico debole., che può alcalinizzare l' urina e riduce efficacemente il sintomo di irritazione del tratto urinario.   Bassa tossicità e residui di fosfomicina trometamina Biodisponibilità della fosfomicina La dose di trometamina per somministrazione orale è compresa tra il 34% e il 41% negli adulti sani, il 37% a digiuno e il 30% dopo aver mangiato.La concentrazione plasmatica massima è stata raggiunta entro 2 a 2 giorni..5 ore dopo la dose, ed è escreto principalmente nella sua forma originale nelle urine e nelle feci entro 48 ore.   Sintesi La sintesi della fosfomicina trometamina utilizza fosfomycina sodica come intermedio.Preparare una soluzione di acido solforico di certa concentrazione di trometamina e poi aggiungerla alla soluzione acquosa di fosfomicina sodica per gocciaSuccessivamente il solfato di sodio solido viene precipitato con metanolo e il filtrato viene cristallizzato a bassa temperatura con n-butanolo per ottenere fosfomicina trometamina.   Fosfomicina trometaminaApplicazione clinica Fosfomycin tromethamine è usato per il trattamento di infezioni acute non complicate del tratto urinario inferiore causate da batteri sensibili (come la cistite acuta, l' insorgenza acuta di cistite cronica,sindrome uretrovesica acuta, uretrite non specifica, batteriuria asintomatica durante la gravidanza,e infezioni del tratto urinario dopo un intervento chirurgico) e per la prevenzione di infezioni del tratto urinario durante un intervento chirurgico e di infezioni causate da procedure diagnostiche del tratto urinario..   Uso e dosaggio Adulti: trattamento a dose singola, 3 g di principio attivo per ciclo; i sintomi clinici di solito si risolvono da 2 a 3 giorni dopo il trattamento. Per la prevenzione di infezioni causate da interventi chirurgici e cura delle vie urinarie: 6 g di principio attivo per dose,con prima dose assunta 3 ore prima dell' intervento chirurgico e seconda dose assunta 24 ore dopo l' intervento chirurgico.   Precauzioni I sintomi principali di fosfomycin tromethamine sono la diarrea e feci molli, irritazioni cutanee occasionali e nausea, che scompaiono dopo la sospensione del farmaco. Non è noto se la fosfomicina trometammina sia escreta nel latte materno, ma dato il potenziale di gravi effetti avversi della fosmicina trometammina nei neonati in allattamento,non deve essere somministrato alle donne in allattamento. L' efficacia e la sicurezza della fosfomicina trometamina nei bambini di età inferiore a 12 anni sono carenti di una verifica clinica sufficiente e ben progettata.

Baloxavir Marboxil è un nuovo farmaco anti-influenzale sviluppato da Shionogi Pharmaceutical del Giappone e Roche della Svizzera. The drug was first approved for use in Japan in February 2018 and later by the FDA in October for the treatment of acute uncomplicated influenza in patients 12 years of age and older who have been symptomatic for no more than 48 hoursIl baloxavir marboxil è un inibitore della cap-endonucleasi, che ha un meccanismo di azione unico per Inibire la proliferazione del virus influenzale. Meccanismo Il baloxavir marboxil è un prodrogo che entra nell' organismo ed è idrolizzato al principio attivo baloxavir, che svolge un' attività anti-virus influenzale.Il baloxavir è un inibitore selettivo della cap-endonucleasi influenzale, un enzima richiesto per la trascrizione e la replicazione dei geni virali, che impedisce la funzione della polimerasi e la replicazione dell' mRNA del virus influenzale.Ha un' attività terapeutica sia contro le infezioni da virus dell' influenza A che contro quelle da virus BBaloxavir marboxil inibisce un enzima di replicazione virale,in questo modo l' infezione da virus influenzale può essere trattata rapidamente e i sintomi saranno alleviati. Caratteristiche Nuovo farmaco antivirale per l'influenza Il baloxavir marboxil è il primo farmaco contro il virus dell'influenza con un nuovo meccanismo negli ultimi 20 anni.Baloxavir Marboxil inibisce selettivamente la CAP- endonucleasi del virus influenzaleQuesto meccanismo unico conferisce a Baloxavir Marboxil un vantaggio unico contro i virus dell' influenza. Eccellente attività dell' anti-virus dell' influenza Il baloxavir marboxil ha un' eccellente efficacia antivirale contro l' influenza, compreso il virus dell' influenza A (IAV) e il virus dell' influenza B (IBV). A single dose of Baloxavir marboxil was shown to be superior to placebo in relieving influenza symptoms and superior to both oseltamivir and placebo drug in virologic outcomes (marked by decreased viral load). Farmaco ad alta efficacia e a lunga durata di azione Quando viene somministrato per via orale, quasi tutto il baloxavir marboxil viene convertito nel componente attivo di baloxavir.tmassimodi Baloxavir per raggiungere ilCmassimoL' emivita media di bacalovirda in vivo è di circa 80 ore, quindi per la maggior parte dei pazienti è necessaria una sola dose.Questi fattori rendono il Baloxavir marboxil un farmaco altamente efficace e a lunga durata d' azione.. Sintesi La sintesi di Baloxavir marboxil è principalmente suddivisa in due parti. In ogni parte, un intermedio principale è sintetizzato separatamente.4,12,12a-tetraidro-1H-[1,4]oxazino[3,4-c]pirido[2,1-f][1,2,4]triazina-6,8-dione (intermediato A-2, 1370250-39-7) produce l'intermediato A mediante reazioni di ciclazione e riduzione. The coupling of the intermediate A and intermediate B was carried out under dehydration conditions of 1-propanephosphonic anhydride (T3P) and methanesulfonic acid at 70℃ to obtain protected Baloxavir N-2Il composto N-2 è stato poi reagito con 0,6 equivalenti di PhBr e K2CO3.Successivamente è stata effettuata la debenzilazione con LiCl in CH3CONMe2Nella fase finale, l' acido di baloxavir è stato reagito con il clorometil metil carbonato in dimetilacetamide con un rendimento del 93% per formare il marbossile di baloxavir. Uso e dosaggio The Baloxavir Marboxil is used for the treatment of acute uncomplicated influenza in patients (adults and pediatric patients 5 years of age and older) who have been symptomatic for no more than 48 hoursIl baloxavir marboxil deve essere assunto in dose singola il più presto possibile e entro 48 ore dall' insorgenza dei sintomi dell' influenza per il trattamento dell' influenza acuta non complicata.La dose specifica deve essere regolata in base al peso del paziente come segue:: Da 20 kg a meno di 80 kg: 40 mg Almeno 80 kg: 80 mg Precauzioni Possono verificarsi o essere sospettate ipersensibilità quali anafilassi, angioedema, urticaria ed eritema multiforme. Aumento dell' incidenza di resistenza emersa al trattamento nei pazienti di età inferiore ai 5 anni. Non è stato dimostrato che Baloxavir Marboxil preveda gravi infezioni batteriche, che possono iniziare con sintomi simili a quelli dell' influenza o possono coesistere con, o verificarsi come complicazione dell' influenza.

Buon Natale e un anno nuovo prospero!

Semaglutide, marchi come Ozempic, Wegovy e Rybelsus, è un farmaco antidiabetico sviluppato da Novo Nordisk, utilizzato per il trattamento didiabete di tipo 2- egestire il peso cronicoCon una buona idrofilicità, scarsa escrezione renale, lunga emivita nel corpo, ha una grande capacità di controllare il livello di glucosio nel sangue con grande comodità mediante iniezione una volta alla settimana.Semaglutideè una polvere liofilizzata di colore bianco o giallo pallido, quindi è necessario conservare e trasportare a bassa temperatura.   Meccanismo Semaglutideè un agonista del recettore del peptide-1 ((GLP-1) simile al glucagone con omologia della sequenza del 94% con il GLP-1 umano.Semaglutidesembra anche aumentare la crescita delle cellule β, siti di produzione di insulina, nel pancreas.Semaglutidepuò anche ridurre l'assunzione di cibo per controllare il peso corporeo.   Caratteristiche Controllo sicuro e stabile del livello di glucosio nel sangue SemaglutideQuando il livello di glucosio nel sangue è abbassato, il glucosio nel sangue può essere ridotto in modo da aumentare la risposta del pancreas al glucosio e inibire la secrezione di glucagone.questo effetto si attenua in modo sincronoCosì il rischio di ipoglicemia sarà ridotto. Facilità di utilizzo Concentrazioni massime diSemaglutideL' esposizione allo stato di equilibrio è stata raggiunta dopo 4 a 5 settimane di somministrazione una volta alla settimana.SemaglutideI pazienti con diabete di tipo 2 possono ottenere un buon controllo della glicemia con una sola iniezione a settimana. Effetti sulla protezione cardiovascolare e renale Molti studi hanno dimostrato cheSemaglutidepuò ridurre significativamente il rischio di eventi avversi cardiovascolari e ictus.Semaglutidesi riferisce anche per ridurre la proteinuria, l' acido urico, la sclerosi glomerulare. Gestire il peso cronico Semaglutidepuò anche ridurre l' assunzione di cibo per controllare il peso corporeo, abbassando l' appetito e rallentando la digestione nello stomaco.Semaglutidepercontrollo del peso a lungo termine.   Sintesi Ilsintesi di SemaglutideIl processo di fermentazione e la sintesi chimica sono principalmente due. Nel metodo di fermentazione vengono scelti diversi ceppi batterici per produrreSemaglutideDopo la purificazione del precursore, viene sottoposta a ulteriore reazione per ottenereSemaglutide. Nella sintesi chimica,SemaglutideLa lunga catena peptidica è suddivisa in quattro parti, intermedi 1, 2, 3 e 4.Intermedio 1 ha una catena laterale, che dovrebbe essere sintetizzato in precedenza. Catena laterale di semaglutide Semaglutide intermedio 1 Semaglutide intermedio 2 Semaglutide intermedio 3 Semaglutide int   Uso e dosaggio Dopo 4 settimane, la dose deve essere aumentata a 0,5 mg una volta alla settimana e mantenuta per almeno 4 settimane.la dose può essere aumentata a 1 mg una volta alla settimanaUna dose settimanale superiore a 1 mg non è raccomandata.   Precauzioni Gli effetti indesiderati segnalati negli studi clinici di Semaglutide sono stati disturbi gastrointestinali, tra cui nausea (molto comune), diarrea (molto comune) e vomito (comune).questi effetti indesiderati sono lievi e di breve durata. Semaglutide non deve essere usato nei pazienti con diabete di tipo 1 o nel trattamento della chetoacidosi diabetica. Semaglutide non è raccomandato per pazienti con insufficienza cardiaca congestiva di grado IV.

Fosfomicina di sodioè un composto con aspetto di polvere bianca o quasi bianca a temperatura ambiente, igroscopico, liberamente solubile in acqua o soluzione acquosa.   Meccanismo Fosfomicina di sodio, è un derivato della fosfomicina, un tipo di antibiotici macrolidi,che è stato isolato per la prima volta da Streptomyces fradicle negli anni '60 ed è stato utilizzato come medicina umana e veterinaria per oltre 50 anniFosfomycin Sodium è un inibitore competitivo di un enzima di sintesi della parete cellulare batterica,inibendo la prima reazione di sintesi della parete cellulare batterica ostacolando l'utilizzo di sostanze correlate.   Caratteristiche ·Antibiotici ad ampio spettro Fosfomicina di sodioè un antibiotico ad ampio spettro per batteri Gram positivi e Gram negativi, ad esempio E. coli, S. aureus, Serratia, Klebsiella, Citrobacter, Enterococcus e Enterobacter ecc.E' ampiamente usato nel trattamento di infezioni respiratorie., sistemi urinari, intestinali, genitali ecc. ·Sterilizzazione rapida Con caratteristiche di basso peso molecolare e elevata idrofilicitàFosfomicina SodioLa sua distribuzione nel liquido e la sua forte penetrazione sembrano essere buone, quindi questo farmaco può essere distribuito ampiamente nel liquido corporeo e nei tessuti per aumentare l'effetto curativo.La presenza di colineocolite è stata eliminata a 1 ora dall'esposizione a Fosfomycin Sodium (12.5 μg/ml), e tutti sono morti entro 4-6 ore. Pseudomonas aeruginosa e Staphylococcus aureus sono stati anche tutti uccisi a 4 e 8 ore. ·Bassa tossicità e residui Fosfomicina di sodiomostra poca irritazione del corpo, nessuna tossicità acuta e reazioni avverse.La dose singola verrà eliminata dai reni in 18-72 ore affinché muscoli e organi raggiungano lo standard residuo senza un aumento del carico sui reni.. ·Uso diffuso Fosfomicina Sodioè ampiamente usato per l'uomo e il bestiame in tutti i paesi senza restrizioni di regolamentazione.   Sintesi La sintesi della fosfomicina sodicainizia dafosfomicina feniletilaminaIl fosfomycin sodio di base (PH 9.0-10.5) è stato ottenuto mediante la reazione tra fosfomycin feniletilamina e NaOH o MeONa.La produzione di greggio di base ricristallizza nell'acetone per ottenere fosfomicina feniletilamina neutrale.   Applicazione clinica Fosfomicina di sodioè usato per il trattamento di infezioni causate da Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Proteus e Shigella ecc.Di solito è usato per il trattamento di infezioni delle vie urinarie non complicate e per ridurre la nefrotossicità e ototossicità degli antitumorali contenenti platinoÈ utilizzato anche per studi di suscettibilità di Klebsiella pneumoniae e per studiare procedure di test in vitro di suscettibilità per fosfomycina tromethamine.   Uso e dosaggio ·Fosfomicina sodica per uso umano I.V.drip: dissolvere in acqua sterilizzata, quindi diluirla in 250-500 ml per iniezione di glucosio al 5% o per iniezione di cloruro di sodio per infusione endovenosa. Adulti: 4-12 g/die in 2-3 volte; Bambino: 0,1-0,3 per kg/die in 2-3 volte. ·Fosfomicina sodica su Veterinarie Acqua potabile: 5-10 g/100 kg in acqua, due volte al giorno per 3 giorni; Mangimi misti: 10-15 g/100 kg in mangimi, due volte al giorno per 3 giorni.   Terapia combinata Infezioni intestinali: in combinazione con β-lattam, aminoglicoside;Infezioni respiratorie e polmonari: in combinazione con macrolidi, β-lattami;Infezioni da stafilococco: in combinazione con eritromicina, rifampicina;Infezioni respiratorie acute, sepsi, peritonite ecc.: aumentare la dose e combinarla con β-lattami o aminoglicosidi.   Precauzioni Può causare lievi reazioni gastrointestinali come:Effetti collaterali della fosfomicina sodica, ad esempio nausea, anoressia, disagio epigastrico, feci sciolte o leggera diarrea, che generalmente non influenzano il dosaggio continuo. La flebite è talvolta segnalata con dosi elevate e gocciolante rapido in gocciolante endovenoso, quindi la velocità di gocciolante deve essere sotto controllo. La funzione epatica deve essere monitorata durante la terapia a dosi elevate. Quando usato come medicinale veterinario,Fosfomicina sodica utilizzata per suini, polli e pesciLa terapia per gli altri animali deve essere sotto la guida di un veterinario.