Farmacologia e sintesi di Ruxolitinib
Farmacologia e sintesi di Ruxolitinib Farmacologia Il ruxolitinib è un potente inibitore delle chinasi associate a Janus (JAK) 1 e 2,che svolgono un ruolo cruciale nelle vie di segnalazione di varie citochine e fattori di crescita coinvolti nell' ematopoiesi e nella funzione immunitariaLa disregolazione della segnalazione JAK-STAT è implicata in una serie di tumori ematologici e disturbi infiammatori.Ruxolitinib esercita i suoi effetti terapeutici inibendo selettivamente gli enzimi JAK1/2., riducendo così la fosforilazione e l'attivazione delle proteine STAT. Questa inibizione porta infine a una diminuzione della trascrizione dei geni pro-infiammatori e proliferativi. Clinicamente, ruxolitinib è utilizzato principalmente nel trattamento di disturbi mieloproliferativi come la mielofibrosi e la policitemia vera.ruxolitinib aiuta ad alleviare sintomi come la splenomegalia, citopenia e sintomi costituzionali, nonché per controllare i livelli di ematocriti nei pazienti.Il farmaco è somministrato per via orale ed è noto per il suo rapido inizio d' azione e per il suo profilo di effetti collaterali gestibili., che comprende citopenia, infezioni e aumento degli enzimi epatici. Sintesi La sintesi di ruxolitinib comporta più fasi chiave, in genere partendo da materiali di partenza disponibili in commercio.Una delle vie sintetiche comuni inizia con la condensazione di 4- ((4-metilpiperazina-1-il) -7H-pirrolo [1],3-d]pirimidina con un idoneo alogenuro di arilo in condizioni di amminazione Buchwald-Hartwig. Il passo cruciale successivo consiste nell'introduzione di un gruppo cianometrico nella posizione appropriata sull'anello arilico,generalmente ottenuto mediante una reazione di sostituzione nucleofilica con una fonte di nitrile adeguataLa ciclazione successiva con un derivato dell'acido carbossilico porta alla formazione di un anello di lattamo.un componente strutturale chiave di ruxolitinib. I passaggi finali includono spesso la purificazione del prodotto desiderato attraverso la cristallizzazione o la cromatografia.Il rendimento complessivo e la purezza di ruxolitinib possono variare a seconda della scelta dei reagenti e delle condizioni., ma il percorso sintetico delineato è generalmente efficiente e scalabile. Conclusioni L' attività farmacologica del ruxolitinib come inibitore della JAK1/2 lo rende un valido agente terapeutico per la gestione di specifici disturbi mieloproliferativi.è ben consolidato e comporta una serie di reazioni strategiche per assemblare l'architettura molecolare unica del farmacoLo studio e lo sviluppo di inibitori della JAK come il ruxolitinib sono promettenti per il trattamento di una varietà di patologie ematologiche e infiammatorie.
FarmaSino è pronto per CPHI China 2024!
CPHI & PMEC China è la principale fiera farmaceutica asiaticaper lo scambio, la condivisione delle conoscenze e la creazione di reti.Si estende a tutti i settori industriali lungo la catena di approvvigionamento farmaceutica ed è la piattaforma unica per far crescere il business nel secondo mercato farmaceutico del mondo.. CPHI & PMEC China 2024, con gli spettacoli co-locati FDF, bioLIVE, Pharma Excipients, NEX e LABWORLD China, ecc.500+ espositori e centinaia e migliaia di professionisti dell'industria farmaceutica. FarmaSinoparteciperà al CPHI China 2024 e organizzerà una mostra all'esposizioneal banco E2A02.Farmasino Pharmaceuticals ((Anhui) Co., LTD è una controllata interamente controllata da Farmasino Co., Ltd. È un'impresa ad alta tecnologia specializzata nella ricerca e sviluppo,produzione ed esportazione di API e intermedi avanzati.È stata fondata nell'ottobre 2008 nella città di Maanshan, provincia dell'Anhui.Al fine di espandere ulteriormente la produzione, si è trasferita nella zona di sviluppo economico di Suzhou, provincia dell'Anhui, nell'agosto,2021Ora occupa un'area di 300 acri (200000m2).Ha istituito un laboratorio di sintesi chimica standardizzata che è conforme ai requisiti GMP. FarmaSino dispone di propri centri di ricerca e sviluppo e di un laboratorio pilota.Svolgiamo una gestione scientifica per fornire servizi di ricerca - sviluppo - produzione per una varietà di prodotti chimici fini e chimici specialiNon solo utilizziamo efficacemente la nostra forte forza tecnologica, ma stabiliamo anche rapporti di cooperazione con diverse società e istituti di ricerca di fama mondiale. Benvenuti al nostro stand, non vediamo l'ora della vostra visita.
Apixaban - un nuovo anticoagulante orale
L' apixaban è un nuovo anticoagulante orale, in grado di bloccare direttamente, in modo reversibile e altamente selettivo il sito attivo del fattore Xa, bloccando la conversione della protrombina in trombina.e quindi prevenire la trombosiRispetto al rivaroxaban, apixaban previene anche la trombosi inibendo indirettamente l' aggregazione piastrinica indotta dalla trombina e riducendo la produzione di trombina.Viene utilizzato principalmente per prevenire eventi di tromboembolismo venoso in pazienti adulti sottoposti a sostituzione elettiva dell' anca o del ginocchio.Oltre alle indicazioni sopra elencate, è usato per ridurre il rischio di ictus ed embolia sistemica nei pazienti con fibrillazione atriale non valvolare.Per ridurre il rischio di trombosi venosa profonda e embolia polmonare ricorrenteÈ usato per il trattamento di trombosi venosa profonda ed embolia polmonare. L' assorbimento di apixaban avviene prevalentemente nell' intestino tenue.senza effetto del cibo sulla sua biodisponibilitàIl volume di distribuzione è stato di circa 21L e è stato distribuito principalmente nel liquido extracellulare..La clearance plasmatica totale è stata di circa 3,3 L/ ora e la clearance renale di circa 0,9 L/ ora, con un apparente emivita di eliminazione di circa 12 ore. FarmaSino è un produttore leader di API e intermedi in Cina. Per ulteriori informazioni, visitate la nostra lista dei prodotti.
Semaglutide riduce i sintomi e le limitazioni fisiche correlate all' insufficienza cardiaca
Il 6 aprile 2024, Novo Nordisk ha pubblicato il risultato diSTEP HFpEF DM sul New England Journal of Medicine. I risultati hanno dimostrato chein pazienti con insufficienza cardiaca correlata all' obesità con frazione di espulsione conservata e diabete di tipo 2,il semaglutide ha portato a una maggiore riduzione dei sintomi e delle limitazioni fisiche correlate all' insufficienza cardiaca e a una maggiore perdita di peso rispetto al placebo a 1 anno..
Visita FarmaSino all'API China 2024 di Shanghai
API China si concentra sul miglioramento del livello complessivo di produzione, ricerca e sviluppo di materie prime farmaceutiche, intermedi e eccipienti farmaceutici in Cina,rappresentante di nuovi prodotti e tecnologie nell'industria farmaceutica cineseAPI China è diventato un evento di marca che riunisce i leader del settore, espone tecnologie avanzate di prodotti, interpreta politiche e regolamenti per le imprese,Migliora i livelli di produzione dell'industria e riflette le tendenze di sviluppo dell'industriaL'esposizione è sostenuta da oltre il 97% delle prime 100 imprese dell'industria farmaceutica cinese, fornendo alle imprese farmaceutiche il potere decisionale, gli acquisti, la tecnologia,personale di ricerca e sviluppo per stabilire scambi di informazioni e opportunità di cooperazione commerciale con i clienti target. Dadal 15 al 17 maggio 2024FarmaSino vi darà il benvenuto aStanza 1.2Y96,l'Esposizione nazionale- eConvenzioneCentro (Shanghai)Porteremo i nostri prodotti più recenti, il servizio più professionale, il prezzo più competitivo, l'accoglienza più calda e la più sincera amicizia ai visitatori da tutto il mondo.Diamo il benvenuto sinceramente alla vostra visita e ci auguriamo di continuare la cooperazione e lo sviluppo con voiAuguriamo alla gente di tutto il mondo la stessa cosa:Migliore salute, migliore vita.️ Contenuto: materie prime farmaceutiche, accessori farmaceutici, estratti naturali, reagenti chimici, intermedi, materie prime chimiche fini, materie prime importanti,materie prime e additivi alimentari, materie prime veterinarie, materie prime e additivi per mangimi, materie prime e additivi sanitari, biotecnologia, servizi di ricerca e sviluppo farmaceutico,Servizi di produzione su misura, servizi di registrazione e farmaceutici, servizi di formazione
GLP-1: un bersaglio multifunzionale
Essendo una classe importante di farmaci ipoglicemici e per la perdita di peso, i farmaci GLP-1 hanno attirato molta attenzione e hanno fatto notevoli progressi negli ultimi anni.Dal momento che i farmaci GLP-1 hanno effetti ipoglicemici, gli obiettivi del GLP-1 sono stati saldamente raggiunti, soprattutto dopo l'approvazione del semaglutide per indicazioni di perdita di peso, la ricerca e lo sviluppo dei farmaci GLP-1 ha raggiunto il picco.il valore di mercato di Novo Nordisk ed Eli Lilly è salito alle stelle, e il fattore centrale che ha spinto il valore di mercato a salire alle stelle sono stati i popolari farmaci GLP-1.la domanda di farmaci GLP-1 ha un grande potenzialeIn futuro, i farmaci GLP-1 dovrebbero svolgere un ruolo terapeutico in settori quali le malattie cardiovascolari e il fegato grasso. Nel 1985, una catena peptidica composta da 31 aminoacidi, la GLP-1 naturale, fu scoperta per la prima volta, ma il suo tempo di dimezzamento è molto breve, circa 2 minuti,ed è facilmente degradato dall' enzima DPP-4 dopo la secrezione nel sangueLo sviluppo di agonisti del recettore GLP-1 deve risolvere il problema della breve emivita. Il primo GLP-1RA ad azione breve, l'exenatide (Astrazeneca), è stato approvato dalla FDA nel 2005.il primo GLP-1 RA ad azione prolungata, liraglutide (Novo Nordisk), è stato lanciato come iniezione sottocutanea una volta al giorno.rispettivamenteNel 2022, il telpotide a doppio bersaglio GLP-1/GIP (Eli Lilly) è stato approvato per la commercializzazione, dando il via al prologo dei doppi bersagli. I recettori GIP-1 sono ampiamente distribuiti e i meccanismi multipli del GLP-1RA agiscono insieme.Un ormone secretato dalle cellule L intestinali che promuove la secrezione di insulina dalle cellule β del pancreas in modo dipendente dalla concentrazione di glucosio, e il suo recettore (GLP-1R) è ampiamente distribuito in molti organi e tessuti come il sistema nervoso centrale, il sistema cardiovascolare, i muscoli e il tratto gastrointestinale. L' agonista del recettore GLP-1 (GLP-1RA) stabilizza il glucosio nel sangue e riduce il peso corporeo attraverso vari meccanismi di abbassamento del glucosio.può ritardare lo svuotamento gastrico inibendo il peristalsi gastrointestinaleAgisce sul sistema nervoso centrale (specialmente sull'ipotalamo) per aumentare la sazietà e inibire l'appetito; agisce sul fegato e inibisce la produzione di glucosio epatico.Promuovere l' insulina per stimolare l' assorbimento del glucosio nei tessuti periferici (aumento della sensibilità all' insulina).
Top 30 farmaci antitumorali nel 2023 (in miliardi di dollari)
Top 30 farmaci antitumorali nel 2023 (in miliardi di dollari) - No, no, no, no. Nome del farmaco Compagnia Indicazioni principali Vendite Tasso di crescita 1 Altri prodotti (pembrolizumab) Disfunzione muscolare Melanoma, NSCLC, Cancro alla vescica, HNC 25.01 190,5% 2 Opdivo (nivolumab) BMS/ONO Melanoma, NSCLC, HNC 10.04 90,0% 3 Darzalex (daratumumab) Johnson & Johnson Mieloma multiplo, amiloidosi AL 9.74 220,2% 4 Imbruvica (ibrutinib) Abbvie/Joshnson CLL/SLL, MCL, GVHD 6.86 -17,9% 5 Revlimid (lenalidomide) BMS MM, MDS, MCL, FL 6.10 - 39,0% 6 Tagrisso (osimertinib) Astrazeneca T790M NSCLC 5.80 70,0% 7 Xtandi (enzalutamide) Astellas Cancro della prostata 5.07 40,3% 8 Ibrance (palbociclib) Pfizer Cancro al seno 4.75 -6,0% 9 Jakafi (ruxolitinib) Incyte/Norvatis Mielofibrosi, PV 4.31 80,7% 10 Imfinzi (durvalumab) Astrazeneca Carcinoma uroteliale,NSCLC, SCLC ecc. 4.24 520,0% 11 Perjeta (Pertuzumab) Roche Cancro al seno HER2+ 4.21 10,0% 12 Tecentriq (atezolizumab) Roche Carcinoma uroteliale, NCLC, TNBC 4.21 90,0% 13 Verzenio (abemaciclib) Eli Lilly Cancro al seno 3.86 560,0% 14 Pomalyst (pomalidomide) BMS Mieloma multiplo 3.44 -2,0% 15 Lynparza (olaparib) Astrazeneca/MSD Cancro ovarico, cancro al seno, cancro al pancreas, cancro alla prostata 2.81 70,0% 16 Enhertu (trastuzumab deruxtecan) Daiichi Sankyo/AZ Cancro al seno HER2+, cancro al seno con basso contenuto di HER2 2.57 1040,8% 17 Calquenza (acalabrutinib) Astrazeneca Linfoma a cellule del mantello, CLL/SLL 2.51 220,0% 18 Erleada (apalutamide) Johnson & Johnson Cancro della prostata 2.39 260,9% 19 Venclexta (Venetoclax) Abbvie. CLL, AML 2.29 130,9% 20 Revolade/Promacta (eltrombopag) Norvatis Trombocitopenia 2.27 100,0% 21 Yervoy (ipilimumab) BMS Melanoma, RCC, CRC 2.24 50,0% 22 Kadcyla (trastuzumab Emtansina) Roche Cancro al seno HER2+ 2.19 40,0% 23 Xgeva (denosumab) Amgen Metastasi ossea da tumore solido 2.11 50,0% 24 Pesce (Ribociclib) Norvatis Cancro al seno HR+ 2.08 750,0% 25 Lenvima (lenvatinib) Eisai/MSD DTC, HCC, carcinoma dell' endometrio 2.01 80,4% 26 Sprycel (dasatinib) BMS ALL, CML 1.93 - 11,0% 27 Tafinlar+Mekinist (dabrafenib+trametinib) Norvatis Melanoma, NSCLC, ATC 1.92 110,0% 28 Tasigna (nilotinib) Norvatis CML 1.85 -3,0% 29 Herceptin (trastuzumab) Roche Cancro al seno HER2+ 1.82 -16,0% 30 Avastin (bevacizumab) Roche CRC, cancro al seno, cancro ai polmoni, cancro alle ovaie, ecc. 1.76 -19,0%
La FDA approva il primo trattamento per ridurre il rischio di gravi problemi cardiaci, in particolare negli adulti obesi o in sovrappeso
L' 8 marzo, la Food and Drug Administration degli Stati Uniti ha approvato una nuova indicazione per l' uso di Wegovy (semaglutide) per ridurre il rischio di morte cardiovascolare,infarto e ictus in adulti con malattie cardiovascolari e obesità o sovrappeso. La decisione della FDA si basa sui risultati dello studio SELECT di fase III sugli esiti cardiovascolari, che ha esaminato l' effetto dell' aggiunta di Wegovy® 2.4 mg o placebo al livello di cura cardiovascolare negli adulti con sovrappeso e obesità con malattie cardiovascolari consolidate e senza diabete. Wegovy® 2,4 mg ha ridotto significativamente il rischio di prima comparsa di un endpoint MACE composto in tre parti consistente in morte cardiovascolare, infarto non fatale o ictus non fatale.L' esito composto primario si è verificato in 6La riduzione del rischio relativo stimato di MACE è stata del 20% rispetto al placebo (HR 0,80 [95% CI: 0,0].72, 0,90] p < 0.001La riduzione del MACE con Wegovy® non è stata influenzata da età, sesso, razza, etnia, BMI di partenza,o livello di compromissione della funzione renale. "This approval is a significant decision because people living with excess weight or obesity and established cardiovascular disease and without diabetes have never had an FDA-approved treatment option that lowers weight and reduces the likelihood of another cardiovascular event"Per i professionisti sanitari, la maggior parte delle persone che hanno bisogno di assistenza sanitaria non ha bisogno di un'assistenza medica.Questa approvazione fornisce una nuova opzione di trattamento per aiutarci ad affrontare il rischio cardiovascolare residuo che rimane per i pazienti con l' attuale standard di cura. " Fonti: Ulteriori informazioni (novonordisk-us.com) La FDA approva il primo trattamento per ridurre il rischio di gravi problemi cardiaci, in particolare negli adulti con obesità o sovrappeso.
Un trampolino di lancio per il semaglutide orale
Il salcaprozato di sodio (SNAC) è la forma di sale di sodio del salcaprozato.specialmente disturbi gastrointestinali causati dal malassorbimento dei composti dicarbonato-fosfatoIl SNAC può anche favorire l' assorbimento dei farmaci nelle cellule epiteliali gastrointestinali e superare efficacemente gli ostacoli all' assorbimento dei farmaci peptidici orali, ad esempio Semaglutide. L' assorbimento di peptidi per via orale attraverso l' intestino è difficile a causa degli effetti fisiologici del tratto gastrointestinale.I peptidi o le proteine ingeriti vengono decomposti in aminoacidi dalle proteasi sensibili al phMolte molecole di carboidrati o lipidi vengono decomposte in piccole molecole per favorire l'assorbimento intestinale.L'epitelio intestinale ha la funzione di riconoscere e assorbire i batteriQuindi, complesse barriere cellulari e muco si formano per limitare l'ingresso di sostanze estranee o nocive.i peptidi esogeni o i farmaci proteici sono limitati a penetrare nell' epitelio intestinale e entrare nella circolazioneIn questo caso, lo SNAC e i suoi composti correlati vengono utilizzati come potenziatori della permeabilità per affrontare questo problema. Il meccanismo attraverso il quale lo SNAC promuove l' assorbimento dell' ingrediente farmacologico attivo (API) non è ancora pienamente compreso.Si ritiene generalmente che il SNAC migliori la permeabilità della membrana delle cellule epiteliali gastrointestinali.Può anche migliorare la permeabilità transcellulare aumentando il suo ruolo idrofobico attraverso il legame non covalente con l'API. Il successo della preparazione delle compresse di semaglutide dipende dalla sua co-formulazione con SNAC. Per le molecole di semaglutide, la maggior parte del semaglutide esiste sotto forma di oligomeri nello stomaco; tuttavia,SNAC ha innescato un cambiamento della polarità della soluzione contenente la compressa disciolta, indebolendo l'interazione idrofoba necessaria per l'oligomerizzazione. Poiché lo SNAC è lipofilo, si inserisce in modo efficiente nella membrana cellulare dell' epitelio gastrico, alterando l' integrità intrinseca dei fosfolipidi e delle proteine del colesterolo,che a loro volta influenzano la fluidità della membrana cellulareÈ stato confermato che SNAC aumenta l' assorbimento intracellulare di semaglutide dalle cellule epiteliali gastriche, sostenendo così l' idea che SNAC promuova il trasporto transcellulare di semaglutide. SNAC può efficacemente aumentare il valore del pH locale intorno alla molecola di semaglutide nello stomaco, prevenire la degradazione dei peptidi dalla pepsina,e fanno penetrare il semaglutide nella mucosa gastrica ed essere assorbito nel sangue dal gradiente di concentrazione sulla superficie della membrana cellulare. L' uso di SNAC è di grande importanza per le compresse orali di semaglutide.FarmaSino può fornire SNAC di alta purezza e qualità insieme all' API* di Semaglutide e i prodotti intermedi includono frammenti correlati a semaglutide., catene principali e catene laterali di diversi gradini.
API di semaglutide e relativi intermedi in specifiche diverse
Semaglutide è un farmaco antidiabetico usato per il trattamento del diabete di tipo 2 e per la gestione del peso cronico.Semaglutide è un agonista del recettore del peptide-1 ((GLP-1)) simile al glucagone con omologia sequenziale del 94% con il GLP-1 umanoIl semaglutide sembra anche aumentare la crescita delle cellule β, siti di produzione di insulina, nel pancreas.Riducendo l'appetito e rallentando la digestione nello stomaco, Semaglutide può anche ridurre l' assunzione di cibo per controllare il peso corporeo. Semaglutide per iniezioni di grado 99% è preparato per la formulazione di Semaglutide per iniezione.0% e il test dovrebbe raggiungere il 95%~105% con un tenore di peptidi di Semaglutide 76%~100%.. Semaglutide per uso orale 98% è adatto ai mercati con elevati requisiti di dose orale per il controllo delle impurità della materia prima.La purezza di questo prodotto dovrebbe raggiungere il 98% con gli stessi criteri di accettazione di altri standard con Semaglutide per iniezioni di grado 99%.. Il semaglutide per uso orale del 96% è molto più adatto a un mercato sensibile al prezzo in cui il processo di tabbing non produce nuove impurità con una purezza del 96%.L'analisi di questo prodotto dovrebbe raggiungere il 90%~100%.. Il prodotto grezzo di semaglutide è preparato per le imprese che hanno la capacità produttiva e desiderano possedere l'approvazione API.L' API di Semaglutide può essere ottenuta dopo purificazione mediante cromatografia e liofilizzazione dal prodotto grezzo di Semaglutide.La purezza di questo prodotto deve raggiungere il 50% e il test oltre il 35%. Il gruppo di protezione di questo prodotto è stato deprotetto per ottenere il prodotto grezzo di Semaglutide,che è stato purificato mediante cromatografia e essiccato mediante congelamento per ottenere APIL'intermediato di acilazione secondaria è adatto alle imprese che hanno la capacità produttiva e desiderano possedere l'approvazione API. Il semaglutide intermedio di acilazione primaria e il semaglutide dipeptide sono semaglutide N-2 intermedio della catena principale e N-2 frammento.L' intermediato di acilazione primario è stato acilato con il dipeptide di Semaglutide per ottenere l' intermediato di acilazione secondaria di Semaglutide e ulteriormente idrolizzato per ottenere il prodotto grezzo di Semaglutide.Sono necessari acillazione, serbatoio di idrolisi, sistema di cromatografia ad alta pressione, attrezzature di asciugatura. La catena principale di Semaglutide P29 e la catena laterale di Semaglutide (tetrapeptide) sono intermedi della catena principale di Semaglutide N-3 e frammenti di Semaglutide N-3.La catena principale di Semaglutide P29 è stata acilata con la catena laterale di Semaglutide per ottenere il semaglutide intermedio di acilazione primario.. ulteriore reazione è stata sottoposta per ottenere l'API finale. questi prodotti sono adatti per per le imprese che hanno la capacità di produzione e vogliono possedere l'approvazione API.serbatoio di idrolisi, sistema di cromatografia ad alta pressione, apparecchiature di asciugatura. FarmaSino fornisce a questi API prodotti intermedi di Semaglutide di diverso grado e relativi, di qualità affidabile e prezzo competitivo. Per ulteriori informazioni, consultare i seguenti link: 910463-68-2: Semaglutide Semaglutide inizia una nuova vita con il diabete di tipo 2 *Tutte le API e gli intermedi per uso di R&S SOLO.
Maghreb Pharma Expo 2024
Farmasino aderisce allo sviluppo della localizzazione in Algeria. Fornisce una soluzione unica per l'industria biofarmaceutica locale, dalle materie prime ai documenti di registrazione, dai processi di produzione ai macchinari farmaceutici.le sue esportazioni cumulative hanno superato i 20 milioni di dollari USABenvenuti al nostro stand per il beneficio reciproco.
Buon anno cinese! ! !
Al l'inizio del nuovo anno, tutto si rinnova, in occasione di questo nuovo anno, ringraziamo sinceramente i nostri clienti per il loro sostegno e la cooperazione con noi nell'ultimo anno. Nel nuovo anno, la nostra azienda lavorerà più duramente per offrirvi un servizio migliore, le nostre disposizioni per le vacanze della festa di primavera sono le seguenti: dal 9 febbraio 2024 al 18 febbraio 2024.Speriamo che tu possa capire gli inconvenienti causati dalle vacanze.Organizzeremo una persona speciale per rispondere al messaggio e far funzionare i progetti normalmente. Vi auguriamo a tutti un felice Capodanno cinese e una famiglia felice!
Farmacologia e sintesi di Ruxolitinib
Farmacologia e sintesi di Ruxolitinib Farmacologia Il ruxolitinib è un potente inibitore delle chinasi associate a Janus (JAK) 1 e 2,che svolgono un ruolo cruciale nelle vie di segnalazione di varie citochine e fattori di crescita coinvolti nell' ematopoiesi e nella funzione immunitariaLa disregolazione della segnalazione JAK-STAT è implicata in una serie di tumori ematologici e disturbi infiammatori.Ruxolitinib esercita i suoi effetti terapeutici inibendo selettivamente gli enzimi JAK1/2., riducendo così la fosforilazione e l'attivazione delle proteine STAT. Questa inibizione porta infine a una diminuzione della trascrizione dei geni pro-infiammatori e proliferativi. Clinicamente, ruxolitinib è utilizzato principalmente nel trattamento di disturbi mieloproliferativi come la mielofibrosi e la policitemia vera.ruxolitinib aiuta ad alleviare sintomi come la splenomegalia, citopenia e sintomi costituzionali, nonché per controllare i livelli di ematocriti nei pazienti.Il farmaco è somministrato per via orale ed è noto per il suo rapido inizio d' azione e per il suo profilo di effetti collaterali gestibili., che comprende citopenia, infezioni e aumento degli enzimi epatici. Sintesi La sintesi di ruxolitinib comporta più fasi chiave, in genere partendo da materiali di partenza disponibili in commercio.Una delle vie sintetiche comuni inizia con la condensazione di 4- ((4-metilpiperazina-1-il) -7H-pirrolo [1],3-d]pirimidina con un idoneo alogenuro di arilo in condizioni di amminazione Buchwald-Hartwig. Il passo cruciale successivo consiste nell'introduzione di un gruppo cianometrico nella posizione appropriata sull'anello arilico,generalmente ottenuto mediante una reazione di sostituzione nucleofilica con una fonte di nitrile adeguataLa ciclazione successiva con un derivato dell'acido carbossilico porta alla formazione di un anello di lattamo.un componente strutturale chiave di ruxolitinib. I passaggi finali includono spesso la purificazione del prodotto desiderato attraverso la cristallizzazione o la cromatografia.Il rendimento complessivo e la purezza di ruxolitinib possono variare a seconda della scelta dei reagenti e delle condizioni., ma il percorso sintetico delineato è generalmente efficiente e scalabile. Conclusioni L' attività farmacologica del ruxolitinib come inibitore della JAK1/2 lo rende un valido agente terapeutico per la gestione di specifici disturbi mieloproliferativi.è ben consolidato e comporta una serie di reazioni strategiche per assemblare l'architettura molecolare unica del farmacoLo studio e lo sviluppo di inibitori della JAK come il ruxolitinib sono promettenti per il trattamento di una varietà di patologie ematologiche e infiammatorie.
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Apixaban - un nuovo anticoagulante orale
L' apixaban è un nuovo anticoagulante orale, in grado di bloccare direttamente, in modo reversibile e altamente selettivo il sito attivo del fattore Xa, bloccando la conversione della protrombina in trombina.e quindi prevenire la trombosiRispetto al rivaroxaban, apixaban previene anche la trombosi inibendo indirettamente l' aggregazione piastrinica indotta dalla trombina e riducendo la produzione di trombina.Viene utilizzato principalmente per prevenire eventi di tromboembolismo venoso in pazienti adulti sottoposti a sostituzione elettiva dell' anca o del ginocchio.Oltre alle indicazioni sopra elencate, è usato per ridurre il rischio di ictus ed embolia sistemica nei pazienti con fibrillazione atriale non valvolare.Per ridurre il rischio di trombosi venosa profonda e embolia polmonare ricorrenteÈ usato per il trattamento di trombosi venosa profonda ed embolia polmonare. L' assorbimento di apixaban avviene prevalentemente nell' intestino tenue.senza effetto del cibo sulla sua biodisponibilitàIl volume di distribuzione è stato di circa 21L e è stato distribuito principalmente nel liquido extracellulare..La clearance plasmatica totale è stata di circa 3,3 L/ ora e la clearance renale di circa 0,9 L/ ora, con un apparente emivita di eliminazione di circa 12 ore. FarmaSino è un produttore leader di API e intermedi in Cina. Per ulteriori informazioni, visitate la nostra lista dei prodotti.
Semaglutide riduce i sintomi e le limitazioni fisiche correlate all' insufficienza cardiaca
Il 6 aprile 2024, Novo Nordisk ha pubblicato il risultato diSTEP HFpEF DM sul New England Journal of Medicine. I risultati hanno dimostrato chein pazienti con insufficienza cardiaca correlata all' obesità con frazione di espulsione conservata e diabete di tipo 2,il semaglutide ha portato a una maggiore riduzione dei sintomi e delle limitazioni fisiche correlate all' insufficienza cardiaca e a una maggiore perdita di peso rispetto al placebo a 1 anno..
Visita FarmaSino all'API China 2024 di Shanghai
API China si concentra sul miglioramento del livello complessivo di produzione, ricerca e sviluppo di materie prime farmaceutiche, intermedi e eccipienti farmaceutici in Cina,rappresentante di nuovi prodotti e tecnologie nell'industria farmaceutica cineseAPI China è diventato un evento di marca che riunisce i leader del settore, espone tecnologie avanzate di prodotti, interpreta politiche e regolamenti per le imprese,Migliora i livelli di produzione dell'industria e riflette le tendenze di sviluppo dell'industriaL'esposizione è sostenuta da oltre il 97% delle prime 100 imprese dell'industria farmaceutica cinese, fornendo alle imprese farmaceutiche il potere decisionale, gli acquisti, la tecnologia,personale di ricerca e sviluppo per stabilire scambi di informazioni e opportunità di cooperazione commerciale con i clienti target. Dadal 15 al 17 maggio 2024FarmaSino vi darà il benvenuto aStanza 1.2Y96,l'Esposizione nazionale- eConvenzioneCentro (Shanghai)Porteremo i nostri prodotti più recenti, il servizio più professionale, il prezzo più competitivo, l'accoglienza più calda e la più sincera amicizia ai visitatori da tutto il mondo.Diamo il benvenuto sinceramente alla vostra visita e ci auguriamo di continuare la cooperazione e lo sviluppo con voiAuguriamo alla gente di tutto il mondo la stessa cosa:Migliore salute, migliore vita.️ Contenuto: materie prime farmaceutiche, accessori farmaceutici, estratti naturali, reagenti chimici, intermedi, materie prime chimiche fini, materie prime importanti,materie prime e additivi alimentari, materie prime veterinarie, materie prime e additivi per mangimi, materie prime e additivi sanitari, biotecnologia, servizi di ricerca e sviluppo farmaceutico,Servizi di produzione su misura, servizi di registrazione e farmaceutici, servizi di formazione
GLP-1: un bersaglio multifunzionale
Essendo una classe importante di farmaci ipoglicemici e per la perdita di peso, i farmaci GLP-1 hanno attirato molta attenzione e hanno fatto notevoli progressi negli ultimi anni.Dal momento che i farmaci GLP-1 hanno effetti ipoglicemici, gli obiettivi del GLP-1 sono stati saldamente raggiunti, soprattutto dopo l'approvazione del semaglutide per indicazioni di perdita di peso, la ricerca e lo sviluppo dei farmaci GLP-1 ha raggiunto il picco.il valore di mercato di Novo Nordisk ed Eli Lilly è salito alle stelle, e il fattore centrale che ha spinto il valore di mercato a salire alle stelle sono stati i popolari farmaci GLP-1.la domanda di farmaci GLP-1 ha un grande potenzialeIn futuro, i farmaci GLP-1 dovrebbero svolgere un ruolo terapeutico in settori quali le malattie cardiovascolari e il fegato grasso. Nel 1985, una catena peptidica composta da 31 aminoacidi, la GLP-1 naturale, fu scoperta per la prima volta, ma il suo tempo di dimezzamento è molto breve, circa 2 minuti,ed è facilmente degradato dall' enzima DPP-4 dopo la secrezione nel sangueLo sviluppo di agonisti del recettore GLP-1 deve risolvere il problema della breve emivita. Il primo GLP-1RA ad azione breve, l'exenatide (Astrazeneca), è stato approvato dalla FDA nel 2005.il primo GLP-1 RA ad azione prolungata, liraglutide (Novo Nordisk), è stato lanciato come iniezione sottocutanea una volta al giorno.rispettivamenteNel 2022, il telpotide a doppio bersaglio GLP-1/GIP (Eli Lilly) è stato approvato per la commercializzazione, dando il via al prologo dei doppi bersagli. I recettori GIP-1 sono ampiamente distribuiti e i meccanismi multipli del GLP-1RA agiscono insieme.Un ormone secretato dalle cellule L intestinali che promuove la secrezione di insulina dalle cellule β del pancreas in modo dipendente dalla concentrazione di glucosio, e il suo recettore (GLP-1R) è ampiamente distribuito in molti organi e tessuti come il sistema nervoso centrale, il sistema cardiovascolare, i muscoli e il tratto gastrointestinale. L' agonista del recettore GLP-1 (GLP-1RA) stabilizza il glucosio nel sangue e riduce il peso corporeo attraverso vari meccanismi di abbassamento del glucosio.può ritardare lo svuotamento gastrico inibendo il peristalsi gastrointestinaleAgisce sul sistema nervoso centrale (specialmente sull'ipotalamo) per aumentare la sazietà e inibire l'appetito; agisce sul fegato e inibisce la produzione di glucosio epatico.Promuovere l' insulina per stimolare l' assorbimento del glucosio nei tessuti periferici (aumento della sensibilità all' insulina).
Top 30 farmaci antitumorali nel 2023 (in miliardi di dollari)
Top 30 farmaci antitumorali nel 2023 (in miliardi di dollari) - No, no, no, no. Nome del farmaco Compagnia Indicazioni principali Vendite Tasso di crescita 1 Altri prodotti (pembrolizumab) Disfunzione muscolare Melanoma, NSCLC, Cancro alla vescica, HNC 25.01 190,5% 2 Opdivo (nivolumab) BMS/ONO Melanoma, NSCLC, HNC 10.04 90,0% 3 Darzalex (daratumumab) Johnson & Johnson Mieloma multiplo, amiloidosi AL 9.74 220,2% 4 Imbruvica (ibrutinib) Abbvie/Joshnson CLL/SLL, MCL, GVHD 6.86 -17,9% 5 Revlimid (lenalidomide) BMS MM, MDS, MCL, FL 6.10 - 39,0% 6 Tagrisso (osimertinib) Astrazeneca T790M NSCLC 5.80 70,0% 7 Xtandi (enzalutamide) Astellas Cancro della prostata 5.07 40,3% 8 Ibrance (palbociclib) Pfizer Cancro al seno 4.75 -6,0% 9 Jakafi (ruxolitinib) Incyte/Norvatis Mielofibrosi, PV 4.31 80,7% 10 Imfinzi (durvalumab) Astrazeneca Carcinoma uroteliale,NSCLC, SCLC ecc. 4.24 520,0% 11 Perjeta (Pertuzumab) Roche Cancro al seno HER2+ 4.21 10,0% 12 Tecentriq (atezolizumab) Roche Carcinoma uroteliale, NCLC, TNBC 4.21 90,0% 13 Verzenio (abemaciclib) Eli Lilly Cancro al seno 3.86 560,0% 14 Pomalyst (pomalidomide) BMS Mieloma multiplo 3.44 -2,0% 15 Lynparza (olaparib) Astrazeneca/MSD Cancro ovarico, cancro al seno, cancro al pancreas, cancro alla prostata 2.81 70,0% 16 Enhertu (trastuzumab deruxtecan) Daiichi Sankyo/AZ Cancro al seno HER2+, cancro al seno con basso contenuto di HER2 2.57 1040,8% 17 Calquenza (acalabrutinib) Astrazeneca Linfoma a cellule del mantello, CLL/SLL 2.51 220,0% 18 Erleada (apalutamide) Johnson & Johnson Cancro della prostata 2.39 260,9% 19 Venclexta (Venetoclax) Abbvie. CLL, AML 2.29 130,9% 20 Revolade/Promacta (eltrombopag) Norvatis Trombocitopenia 2.27 100,0% 21 Yervoy (ipilimumab) BMS Melanoma, RCC, CRC 2.24 50,0% 22 Kadcyla (trastuzumab Emtansina) Roche Cancro al seno HER2+ 2.19 40,0% 23 Xgeva (denosumab) Amgen Metastasi ossea da tumore solido 2.11 50,0% 24 Pesce (Ribociclib) Norvatis Cancro al seno HR+ 2.08 750,0% 25 Lenvima (lenvatinib) Eisai/MSD DTC, HCC, carcinoma dell' endometrio 2.01 80,4% 26 Sprycel (dasatinib) BMS ALL, CML 1.93 - 11,0% 27 Tafinlar+Mekinist (dabrafenib+trametinib) Norvatis Melanoma, NSCLC, ATC 1.92 110,0% 28 Tasigna (nilotinib) Norvatis CML 1.85 -3,0% 29 Herceptin (trastuzumab) Roche Cancro al seno HER2+ 1.82 -16,0% 30 Avastin (bevacizumab) Roche CRC, cancro al seno, cancro ai polmoni, cancro alle ovaie, ecc. 1.76 -19,0%
La FDA approva il primo trattamento per ridurre il rischio di gravi problemi cardiaci, in particolare negli adulti obesi o in sovrappeso
L' 8 marzo, la Food and Drug Administration degli Stati Uniti ha approvato una nuova indicazione per l' uso di Wegovy (semaglutide) per ridurre il rischio di morte cardiovascolare,infarto e ictus in adulti con malattie cardiovascolari e obesità o sovrappeso. La decisione della FDA si basa sui risultati dello studio SELECT di fase III sugli esiti cardiovascolari, che ha esaminato l' effetto dell' aggiunta di Wegovy® 2.4 mg o placebo al livello di cura cardiovascolare negli adulti con sovrappeso e obesità con malattie cardiovascolari consolidate e senza diabete. Wegovy® 2,4 mg ha ridotto significativamente il rischio di prima comparsa di un endpoint MACE composto in tre parti consistente in morte cardiovascolare, infarto non fatale o ictus non fatale.L' esito composto primario si è verificato in 6La riduzione del rischio relativo stimato di MACE è stata del 20% rispetto al placebo (HR 0,80 [95% CI: 0,0].72, 0,90] p < 0.001La riduzione del MACE con Wegovy® non è stata influenzata da età, sesso, razza, etnia, BMI di partenza,o livello di compromissione della funzione renale. "This approval is a significant decision because people living with excess weight or obesity and established cardiovascular disease and without diabetes have never had an FDA-approved treatment option that lowers weight and reduces the likelihood of another cardiovascular event"Per i professionisti sanitari, la maggior parte delle persone che hanno bisogno di assistenza sanitaria non ha bisogno di un'assistenza medica.Questa approvazione fornisce una nuova opzione di trattamento per aiutarci ad affrontare il rischio cardiovascolare residuo che rimane per i pazienti con l' attuale standard di cura. " Fonti: Ulteriori informazioni (novonordisk-us.com) La FDA approva il primo trattamento per ridurre il rischio di gravi problemi cardiaci, in particolare negli adulti con obesità o sovrappeso.
Un trampolino di lancio per il semaglutide orale
Il salcaprozato di sodio (SNAC) è la forma di sale di sodio del salcaprozato.specialmente disturbi gastrointestinali causati dal malassorbimento dei composti dicarbonato-fosfatoIl SNAC può anche favorire l' assorbimento dei farmaci nelle cellule epiteliali gastrointestinali e superare efficacemente gli ostacoli all' assorbimento dei farmaci peptidici orali, ad esempio Semaglutide. L' assorbimento di peptidi per via orale attraverso l' intestino è difficile a causa degli effetti fisiologici del tratto gastrointestinale.I peptidi o le proteine ingeriti vengono decomposti in aminoacidi dalle proteasi sensibili al phMolte molecole di carboidrati o lipidi vengono decomposte in piccole molecole per favorire l'assorbimento intestinale.L'epitelio intestinale ha la funzione di riconoscere e assorbire i batteriQuindi, complesse barriere cellulari e muco si formano per limitare l'ingresso di sostanze estranee o nocive.i peptidi esogeni o i farmaci proteici sono limitati a penetrare nell' epitelio intestinale e entrare nella circolazioneIn questo caso, lo SNAC e i suoi composti correlati vengono utilizzati come potenziatori della permeabilità per affrontare questo problema. Il meccanismo attraverso il quale lo SNAC promuove l' assorbimento dell' ingrediente farmacologico attivo (API) non è ancora pienamente compreso.Si ritiene generalmente che il SNAC migliori la permeabilità della membrana delle cellule epiteliali gastrointestinali.Può anche migliorare la permeabilità transcellulare aumentando il suo ruolo idrofobico attraverso il legame non covalente con l'API. Il successo della preparazione delle compresse di semaglutide dipende dalla sua co-formulazione con SNAC. Per le molecole di semaglutide, la maggior parte del semaglutide esiste sotto forma di oligomeri nello stomaco; tuttavia,SNAC ha innescato un cambiamento della polarità della soluzione contenente la compressa disciolta, indebolendo l'interazione idrofoba necessaria per l'oligomerizzazione. Poiché lo SNAC è lipofilo, si inserisce in modo efficiente nella membrana cellulare dell' epitelio gastrico, alterando l' integrità intrinseca dei fosfolipidi e delle proteine del colesterolo,che a loro volta influenzano la fluidità della membrana cellulareÈ stato confermato che SNAC aumenta l' assorbimento intracellulare di semaglutide dalle cellule epiteliali gastriche, sostenendo così l' idea che SNAC promuova il trasporto transcellulare di semaglutide. SNAC può efficacemente aumentare il valore del pH locale intorno alla molecola di semaglutide nello stomaco, prevenire la degradazione dei peptidi dalla pepsina,e fanno penetrare il semaglutide nella mucosa gastrica ed essere assorbito nel sangue dal gradiente di concentrazione sulla superficie della membrana cellulare. L' uso di SNAC è di grande importanza per le compresse orali di semaglutide.FarmaSino può fornire SNAC di alta purezza e qualità insieme all' API* di Semaglutide e i prodotti intermedi includono frammenti correlati a semaglutide., catene principali e catene laterali di diversi gradini.
API di semaglutide e relativi intermedi in specifiche diverse
Semaglutide è un farmaco antidiabetico usato per il trattamento del diabete di tipo 2 e per la gestione del peso cronico.Semaglutide è un agonista del recettore del peptide-1 ((GLP-1)) simile al glucagone con omologia sequenziale del 94% con il GLP-1 umanoIl semaglutide sembra anche aumentare la crescita delle cellule β, siti di produzione di insulina, nel pancreas.Riducendo l'appetito e rallentando la digestione nello stomaco, Semaglutide può anche ridurre l' assunzione di cibo per controllare il peso corporeo. Semaglutide per iniezioni di grado 99% è preparato per la formulazione di Semaglutide per iniezione.0% e il test dovrebbe raggiungere il 95%~105% con un tenore di peptidi di Semaglutide 76%~100%.. Semaglutide per uso orale 98% è adatto ai mercati con elevati requisiti di dose orale per il controllo delle impurità della materia prima.La purezza di questo prodotto dovrebbe raggiungere il 98% con gli stessi criteri di accettazione di altri standard con Semaglutide per iniezioni di grado 99%.. Il semaglutide per uso orale del 96% è molto più adatto a un mercato sensibile al prezzo in cui il processo di tabbing non produce nuove impurità con una purezza del 96%.L'analisi di questo prodotto dovrebbe raggiungere il 90%~100%.. Il prodotto grezzo di semaglutide è preparato per le imprese che hanno la capacità produttiva e desiderano possedere l'approvazione API.L' API di Semaglutide può essere ottenuta dopo purificazione mediante cromatografia e liofilizzazione dal prodotto grezzo di Semaglutide.La purezza di questo prodotto deve raggiungere il 50% e il test oltre il 35%. Il gruppo di protezione di questo prodotto è stato deprotetto per ottenere il prodotto grezzo di Semaglutide,che è stato purificato mediante cromatografia e essiccato mediante congelamento per ottenere APIL'intermediato di acilazione secondaria è adatto alle imprese che hanno la capacità produttiva e desiderano possedere l'approvazione API. Il semaglutide intermedio di acilazione primaria e il semaglutide dipeptide sono semaglutide N-2 intermedio della catena principale e N-2 frammento.L' intermediato di acilazione primario è stato acilato con il dipeptide di Semaglutide per ottenere l' intermediato di acilazione secondaria di Semaglutide e ulteriormente idrolizzato per ottenere il prodotto grezzo di Semaglutide.Sono necessari acillazione, serbatoio di idrolisi, sistema di cromatografia ad alta pressione, attrezzature di asciugatura. La catena principale di Semaglutide P29 e la catena laterale di Semaglutide (tetrapeptide) sono intermedi della catena principale di Semaglutide N-3 e frammenti di Semaglutide N-3.La catena principale di Semaglutide P29 è stata acilata con la catena laterale di Semaglutide per ottenere il semaglutide intermedio di acilazione primario.. ulteriore reazione è stata sottoposta per ottenere l'API finale. questi prodotti sono adatti per per le imprese che hanno la capacità di produzione e vogliono possedere l'approvazione API.serbatoio di idrolisi, sistema di cromatografia ad alta pressione, apparecchiature di asciugatura. FarmaSino fornisce a questi API prodotti intermedi di Semaglutide di diverso grado e relativi, di qualità affidabile e prezzo competitivo. Per ulteriori informazioni, consultare i seguenti link: 910463-68-2: Semaglutide Semaglutide inizia una nuova vita con il diabete di tipo 2 *Tutte le API e gli intermedi per uso di R&S SOLO.
Maghreb Pharma Expo 2024
Farmasino aderisce allo sviluppo della localizzazione in Algeria. Fornisce una soluzione unica per l'industria biofarmaceutica locale, dalle materie prime ai documenti di registrazione, dai processi di produzione ai macchinari farmaceutici.le sue esportazioni cumulative hanno superato i 20 milioni di dollari USABenvenuti al nostro stand per il beneficio reciproco.
Buon anno cinese! ! !
Al l'inizio del nuovo anno, tutto si rinnova, in occasione di questo nuovo anno, ringraziamo sinceramente i nostri clienti per il loro sostegno e la cooperazione con noi nell'ultimo anno. Nel nuovo anno, la nostra azienda lavorerà più duramente per offrirvi un servizio migliore, le nostre disposizioni per le vacanze della festa di primavera sono le seguenti: dal 9 febbraio 2024 al 18 febbraio 2024.Speriamo che tu possa capire gli inconvenienti causati dalle vacanze.Organizzeremo una persona speciale per rispondere al messaggio e far funzionare i progetti normalmente. Vi auguriamo a tutti un felice Capodanno cinese e una famiglia felice!