Un trampolino di lancio per il semaglutide orale
Il salcaprozato di sodio (SNAC) è la forma di sale di sodio del salcaprozato.specialmente disturbi gastrointestinali causati dal malassorbimento dei composti dicarbonato-fosfatoIl SNAC può anche favorire l' assorbimento dei farmaci nelle cellule epiteliali gastrointestinali e superare efficacemente gli ostacoli all' assorbimento dei farmaci peptidici orali, ad esempio Semaglutide.
L' assorbimento di peptidi per via orale attraverso l' intestino è difficile a causa degli effetti fisiologici del tratto gastrointestinale.I peptidi o le proteine ingeriti vengono decomposti in aminoacidi dalle proteasi sensibili al phMolte molecole di carboidrati o lipidi vengono decomposte in piccole molecole per favorire l'assorbimento intestinale.L'epitelio intestinale ha la funzione di riconoscere e assorbire i batteriQuindi, complesse barriere cellulari e muco si formano per limitare l'ingresso di sostanze estranee o nocive.i peptidi esogeni o i farmaci proteici sono limitati a penetrare nell' epitelio intestinale e entrare nella circolazioneIn questo caso, lo SNAC e i suoi composti correlati vengono utilizzati come potenziatori della permeabilità per affrontare questo problema.
Il meccanismo attraverso il quale lo SNAC promuove l' assorbimento dell' ingrediente farmacologico attivo (API) non è ancora pienamente compreso.Si ritiene generalmente che il SNAC migliori la permeabilità della membrana delle cellule epiteliali gastrointestinali.Può anche migliorare la permeabilità transcellulare aumentando il suo ruolo idrofobico attraverso il legame non covalente con l'API.
Il successo della preparazione delle compresse di semaglutide dipende dalla sua co-formulazione con SNAC.
- Per le molecole di semaglutide, la maggior parte del semaglutide esiste sotto forma di oligomeri nello stomaco; tuttavia,SNAC ha innescato un cambiamento della polarità della soluzione contenente la compressa disciolta, indebolendo l'interazione idrofoba necessaria per l'oligomerizzazione.
- Poiché lo SNAC è lipofilo, si inserisce in modo efficiente nella membrana cellulare dell' epitelio gastrico, alterando l' integrità intrinseca dei fosfolipidi e delle proteine del colesterolo,che a loro volta influenzano la fluidità della membrana cellulareÈ stato confermato che SNAC aumenta l' assorbimento intracellulare di semaglutide dalle cellule epiteliali gastriche, sostenendo così l' idea che SNAC promuova il trasporto transcellulare di semaglutide.
- SNAC può efficacemente aumentare il valore del pH locale intorno alla molecola di semaglutide nello stomaco, prevenire la degradazione dei peptidi dalla pepsina,e fanno penetrare il semaglutide nella mucosa gastrica ed essere assorbito nel sangue dal gradiente di concentrazione sulla superficie della membrana cellulare.
L' uso di SNAC è di grande importanza per le compresse orali di semaglutide.FarmaSino può fornire SNAC di alta purezza e qualità insieme all' API* di Semaglutide e i prodotti intermedi includono frammenti correlati a semaglutide., catene principali e catene laterali di diversi gradini.
