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Fosfomicina trometamina, un battericida ad ampio spettro, specialmente per le infezioni del tratto urinario inferiore.

La fosfomicina è un battericida ad ampio spettro per uso umano e animale, che inibisce la crescita di E. coli, S. aureus, Serratia, Klebsiella, Citrobacter, Enterococcus e Enterobacter ecc.La fosfomicina trometamina è un derivato dell' acidofosfonico, che amplia l' utilità terapeutica del sale di fosfomicina perché la sua solubilità in acqua è aumentata abbastanza da consentire la somministrazione orale.Questo composto è una polvere bianca a bianchissima con grande igroscopicità e solubilità in acqua.

 

Meccanismo

La fosfomicina trometamina, è un derivato della fosfomicina, che è stata inizialmente isolata da fermentazioni di streptomyces spp e utilizzata come medicina umana e veterinaria per oltre 50 anni.La fosfomicina può inattivare il primo enzima nella via di biosintesi della parete cellulare battericaLa fosfomicina trometamina agisce solo sulla parete cellulare batterica, le cellule umane non hanno questo sito bersaglio e non sono colpite.In questo caso questo composto può essere usato nelle donne in gravidanza., bambini e pazienti anziani.

 

Caratteristiche

    • Antibiotici ad ampio spettro

La fosfomicina sodica è un antibiotico ad ampio spettro di batteri Gram positivi e Gram negativi, ad esempio E. coli, S. aureus, Serratia, Klebsiella, Citrobacter, Enterococcus e Enterobacter ecc.ed è particolarmente adatto per il trattamento della cistite acuta

 

    • Sterilizzazione rapida

Dopo somministrazione orale, la fosfomicina trometamina viene rapidamente decomposta in fosfomicina e trometamina nel corpo. La fosfomicina trometamina sembra avere una buona distribuzione nel liquido e una forte penetrazione, quindi questo medicinale può essere ampiamente distribuito nel liquido corporeo e nei tessuti per aumentare l' effetto curativo.La tremetamina è un diuretico osmotico debole., che può alcalinizzare l' urina e riduce efficacemente il sintomo di irritazione del tratto urinario.

 

    • Bassa tossicità e residui di fosfomicina trometamina

Biodisponibilità della fosfomicina La dose di trometamina per somministrazione orale è compresa tra il 34% e il 41% negli adulti sani, il 37% a digiuno e il 30% dopo aver mangiato.La concentrazione plasmatica massima è stata raggiunta entro 2 a 2 giorni..5 ore dopo la dose, ed è escreto principalmente nella sua forma originale nelle urine e nelle feci entro 48 ore.

 

Sintesi

La sintesi della fosfomicina trometamina utilizza fosfomycina sodica come intermedio.Preparare una soluzione di acido solforico di certa concentrazione di trometamina e poi aggiungerla alla soluzione acquosa di fosfomicina sodica per gocciaSuccessivamente il solfato di sodio solido viene precipitato con metanolo e il filtrato viene cristallizzato a bassa temperatura con n-butanolo per ottenere fosfomicina trometamina.

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Fosfomicina trometaminaApplicazione clinica

Fosfomycin tromethamine è usato per il trattamento di infezioni acute non complicate del tratto urinario inferiore causate da batteri sensibili (come la cistite acuta, l' insorgenza acuta di cistite cronica,sindrome uretrovesica acuta, uretrite non specifica, batteriuria asintomatica durante la gravidanza,e infezioni del tratto urinario dopo un intervento chirurgico) e per la prevenzione di infezioni del tratto urinario durante un intervento chirurgico e di infezioni causate da procedure diagnostiche del tratto urinario..

 

Uso e dosaggio

Adulti: trattamento a dose singola, 3 g di principio attivo per ciclo; i sintomi clinici di solito si risolvono da 2 a 3 giorni dopo il trattamento.

Per la prevenzione di infezioni causate da interventi chirurgici e cura delle vie urinarie: 6 g di principio attivo per dose,con prima dose assunta 3 ore prima dell' intervento chirurgico e seconda dose assunta 24 ore dopo l' intervento chirurgico.

 

Precauzioni

I sintomi principali di fosfomycin tromethamine sono la diarrea e feci molli, irritazioni cutanee occasionali e nausea, che scompaiono dopo la sospensione del farmaco.

Non è noto se la fosfomicina trometammina sia escreta nel latte materno, ma dato il potenziale di gravi effetti avversi della fosmicina trometammina nei neonati in allattamento,non deve essere somministrato alle donne in allattamento.

L' efficacia e la sicurezza della fosfomicina trometamina nei bambini di età inferiore a 12 anni sono carenti di una verifica clinica sufficiente e ben progettata.